藥物載體控釋系統(tǒng):
控制藥物釋放是八十年代發(fā)展起來(lái)的一種新技術(shù),是藥物學(xué)發(fā)展的一個(gè)新領(lǐng)域。藥物控制釋放體系是將藥物包埋于某種聚合物輔料中,由于不同輔料和制備工藝限制藥物的溶出和擴(kuò)散速度,通過(guò)聚合物的溶蝕和水解將藥物緩慢、持續(xù)穩(wěn)定地釋放出并發(fā)揮作用。
設(shè)計(jì)藥物緩釋制劑的目的:
一是盡可能地延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間或達(dá)到所期望長(zhǎng)的作用時(shí)間;
二是減小給藥后即刻出現(xiàn)的局部組織或血藥濃度過(guò)高和潛在的毒性。
低分子量的藥物由于相對(duì)分子質(zhì)量小,易從人體中排泄出去,為了維持一定的血藥濃度,往往采用多次給藥的方法,這樣易使藥物在體內(nèi)的濃度出現(xiàn)“峰谷”現(xiàn)象,當(dāng)藥物濃度處于“峰值”有可能引起毒副作用,處于“波谷”時(shí)有又可能低于有效濃度,從而影響療效。
因此,要使藥物具有療效,必須使血液中的藥物濃度即血藥濃度達(dá)到一定標(biāo)準(zhǔn)-zui低有效濃度。正常的用藥劑量應(yīng)能使血藥濃度維持在zui低濃度與中毒極限濃度之間。
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